aprepitant (Aprepitant)

基本信息:

[中文名称] Arepitan

[英文名] Aprepitant

[对应剂型] 胶囊剂和注射剂

【包装规格】6千克/桶、500克/桶、1千克等

[适应症] 预防化疗引起的急性和迟发性恶心、呕吐等不良反应，减轻患者痛苦。

[BCS分类] IV级，低溶解和低渗透性

[子公式] C₂₃H₂₁F₇N₄O₃

534.43

[化学名称] 5-[[(2R，3s)-2-[(1R)-1-[3，5-双 (三氟甲基) 苯基] 乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基] 甲基]- 1，2-二氢-3h-1，2，4-三唑-3-酮

[CAS #] 170729-80-3

aprepitant (Aprepitant) 由默克公司开发。本品是美国FDA 2003年批准的首个neurokinin-1 (NK-1) 受体阻滞剂。它通过与NK-1受体 (主要存在于中枢神经系统及其周围) 结合来阻断p物质的作用。该产品可以通过血脑屏障并占据大脑中的NK-1受体。它具有选择性和高亲和力，而对NK-2和NK-3受体的亲和力很低。同时，本品对其他用于治疗化疗所致恶心呕吐的药物 (如多巴胺受体、5-HT受体) 的亲和力作用也很低，对减轻恶心呕吐的作用优于其他药物。

产品质量控制:

已2017年完成API的进程验证。质量标准符合国家药典和国际通用技术准则要求，可用于口服固体制剂、注射剂等剂型的研发。