富马酸替诺福韦酯

富马酸替诺福韦酯: 别名富马酸替诺福韦酯或TDF，化学名称 (S)-[[2-(6-氨基-9h-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基] 甲基] 膦酸双 (异苯氧基羰基氧基甲基) 酯，英文名富马酸替诺福韦酯

CAS: 201341-05-1
分子式: C19H30N5O10P
分子量: 519.445
熔点: 286-289 ℃
本品为白色结晶粉末; 在室温下相对稳定且具有吸湿性。在25 ℃ 下的水溶性为13.4 mg/ml，旋光度为-18-22。它是一种新型的核苷酸逆转录酶抑制剂，能有效对抗多种病毒，用于治疗病毒感染性疾病，对逆转录病毒和乙肝病毒有较强的抑制作用。
替诺福韦是一种无环核苷类抗病毒药物，具有抑制HBV多酶聚合和HIV逆转录酶的作用。替诺福韦的活性成分，替诺福韦双磷酸，可以直接与天然脱氧核糖底物竞争，结合抑制病毒聚合酶，并通过插入人DNA终止链。它是美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于治疗HIV-1感染的第一个核苷酸类似物。
替诺福韦是艾滋病鸡尾酒疗法中的一种药物。研究表明，它可以有效提高猴子预防免疫缺陷病毒 (类似于人类艾滋病毒) 的能力。
替诺福韦很难通过胃肠道吸收，因此它被酯化和盐化成为富马酸替诺福韦酯。替诺福韦酯是水溶性的，可以迅速吸收并降解为活性物质替诺福韦，然后转化为活性代谢物替诺福韦二磷酸酯。给药后1 ~ 2h内血液中替诺福韦的峰值。替诺福韦和食物的生物利用度可以增加约40%。替诺福韦双磷酸的细胞内半衰期约为10小时，可以每天给药一次。由于药物不被CYP450酶系统代谢，因此由该酶引起的与其他药物相互作用的可能性很小。药物主要通过肾小球滤过和活性小管转运系统排出体外，约70% ~ 80% 以其原形经尿液排出体外。用于治疗HIV和HBV感染。该产品与其他逆转录酶抑制剂联合用于治疗HIV-1感染和乙型肝炎。
富马酸替诺福韦酯产品质量符合美国USP标准，规格如下: