替诺福韦
替诺福韦
替诺福韦: 别名替诺福韦或PMPA，化学名称为 :( R)-9-(2-甲氧基丙基磷酸酯)-腺嘌呤，英文名: 替诺福韦
CAS: 147127-20-6
分子式: C9H14N5O4P
分子量: 287.21
熔点: 276-280 ℃
本品为白色至白色结晶性粉末，为含有手性中心的腺嘌呤衍生物。
替诺福韦产品质量符合企业标准，规格如下:
技术
在新产品的研发中，我公司始终坚持以开发安全环保的医药中间体和原料药为主要发展方向，技术含量高。公司医药中间体和原料药生产技术相对成熟，已达到国内同类产品的领先水平，完全符合国内同类产品的生产技术要求; 且符合产业政策要求，能较好地减少污染、节约能源和提高产业发展水平。
产品优势
目前，中国的替诺福韦产品存在一个主要问题，即杂质和灰分之间的问题。但我公司即将投入生产的产品杂质少，灰分低。其他厂家的产品单一杂质大部分为 <1% 、灰分 <5% 、纯度> 98%，而我们的产品单一杂质基本为 <0.5% 、灰分 <0.3% 、纯度> 99%。由于公司优化了工艺，改善了反应和结晶条件，使产品含量高，在后续处理、重结晶等方面进行了重大改进，有效地保证了产品质量，避免了以往颜色加深、含量降低等缺点，许多国内外客户也充分肯定了公司的产品质量。
产品使用
替诺福韦是一种无环核苷类抗病毒药物，具有抑制HBV多酶聚合和HIV逆转录酶的作用。替诺福韦的活性成分替诺福韦二磷酸可以直接竞争性地与天然脱氧核糖底物结合，以抑制病毒聚合酶并通过插入人DNA中来终止链。它是美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于治疗HIV-1感染的第一个核苷酸类似物。
替诺福韦是艾滋病鸡尾酒疗法中的一种药物。研究表明，它可以有效提高猴子预防免疫缺陷病毒 (类似于人类艾滋病毒) 的能力。
替诺福韦很难通过胃肠道吸收，因此它被酯化和盐化成为富马酸替诺福韦酯。替诺福韦酯是水溶性的，可以迅速吸收并降解为活性物质替诺福韦，然后转化为活性代谢物替诺福韦双磷酸盐。替诺福韦在给药后1 ~ 2h内达到血药高峰。替诺福韦和食物的生物利用度可以增加约40%。替诺福韦双磷酸的细胞内半衰期约为10小时，可以每天给药一次。由于药物不被CYP450酶系统代谢，因此由该酶引起的与其他药物相互作用的可能性很小。药物主要通过肾小球滤过和活性小管转运系统排出体外，约70% ~ 80% 以其原形经尿液排出体外。用于治疗HIV和HBV感染。该产品与其他逆转录酶抑制剂联合用于治疗HIV-1感染和乙型肝炎。
